Информация о препарате «Цепим» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Цепим
Заказать Цепим в аптеках Москвы.
Инструкции:
Цепим, Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Торговое название
Цепим
Латинское название
Cepim
Регистрационный номер
ЛСР-009403/09
Фармакологическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.
ATX
J.01.D.E.01 Цефепим
Действующее вещество (МНН)
Цефепим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
Состав
Активное вещество: цефепима гидрохлорида моногидрат (в пересчете на цефепим) - 0.5 г (500 мг) или 1 г (1000 мг).
Вспомогательное вещество: аргинин.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0.5 г (500 мг) или 1 г (1000 мг).
По 0,5 г или 1 г активного вещества во флаконы из бесцветного прозрачного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл.
По 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению в пачке картонной.
По 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробки картонные (для стационаров).
Растворитель:
- Вода для инъекций в стеклянных ампулах по 5 мл.
или
- Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% в стеклянных ампулах по 5 мл.
1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной. 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.
1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем, с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона.
5 флаконов препарата в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной. 1, 2 контурные ячейковые упаковки с флаконами препарата и инструкцией по применению в пачке из картона.
1 контурная ячейковая упаковка с флаконами препарата, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами растворителя (по 5 ампул), инструкция по применению и скарификатор ампульный в пачке из картона.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
СИНТЕЗ, ОАО, Россия
Производитель
СИНТЕЗ, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Цефепим (активное вещество препарата Цепим) - бета-лактамный антибиотик, антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки.
Цефепим активен in vivo и in vitro в отношении:
Грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans.
Грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Цефепим in vitro активен в отношении (но клиническая значимость неизвестна):
Грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus agalactiae (группа В).
Грамотрицательных аэробов: Acinetobacter Kvoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhal is (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marccscens.
Большинство штаммов Enterococcus, в т.ч. Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки, Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia), Clostridium difficile не чувствительны к цефепиму.
Фармакокинетика
Биодоступность цефепима после внутривенного (в/в) или внутримышечного (в/м) введения препарата Цепим составляет 100%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после в/в и в/м введения в дозе 0.5 г: к концу инфузии и 1 - 2 ч, соответственно. Максимальная концентрация (Сmах) при в/м введении в дозах 0.5, 1 и 2 г - 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 0.25, 0.5, 1 и 2 г - 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно. Время достижения средней терапевтической концентрации в плазме - 12 ч; средняя терапевтическая концентрация при в/м введении - 0.2 мкг/мл, при в/в - 0.7 мкг/мл. Высокие концентрации цефепима определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения - 0.25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет - 0.33 л/кг. Связь с белками плазмы - 20%. Метаболизируется в печени и почках на 15%. Период полувыведения (Т1/2) - 2 часа, общий клиренс - 120 мл/мин, почечный клиренс - 110 мл/мин. Цефепим выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде - 85%), с грудным молоком. Т1/2 при гемодиализе - 13 часов, при непрерывном перитонеальном диализе - 19 часов.
Показания
Препарат Цепим применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефепиму микроорганизмами:
- пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.;
- фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия);
- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
- осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Entcrobactcr spp., Bacteroides fragilis;
- профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата Цепим (в т.ч. к антибиотикам цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам);
- детский возраст до 2 месяцев (безопасность и эффективность препарата Цепим для внутривенного способа введения у детей младше 2 месяцев не установлена);
- детский возраст до 12 лет (для внутримышечного способа введения).
Способ применения и дозы
Препарат Цепим применяют внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м; только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е. coli).
Дозы и путь введения препарата Цепим варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного.
Пневмония: среднетяжелая и тяжелая, вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.
В/в 1 - 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Фебрильиая нейтропения: эмпирическая терапия.
В/в 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.
Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей: легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
В/в или в/м (только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0.5 - 1 г каждые 12 ч течение 7 - 10 дней.
Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей: включая пиелонефрит, вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae.
В/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей: вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes.
В/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Осложненные интраабдоминальные инфекции: в комбинации с метронидазолом, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides frangilis.
В/в 2 г каждые 12 ч в течение 7 - 10 дней.
Для профилактики инфекции при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости
За 60 минут до начала хирургической операции вводится 2 г препарата Цепим внутривенно в течение 30 минут. По окончании вливания дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с цефепимом. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы, рекомендуется повторное введение 2 г препарата Цепим внутривенно в течение 30 минут с последующим введением 500 мг метронидазола.
Дети
У детей от 2 месяцев до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) - 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении - 50 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения как у взрослых: 7 - 10 дней.
Нарушения функции почек
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), доза препарата Цепим должна быть скорректирована. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы препарата Цепим представлены в таблице.
Клиренс креатинина (мл/мин) | Рекомендуемые поддерживающие дозы | |||
> 50 | 2 г каждые 8 ч (обычная доза, корректировки не требуется) | 2 г каждые 12 ч (обычная доза, корректировки не требуется) | 1 г каждые 12 ч (обычная доза, корректировки не требуется) | 500 мг каждые 12 ч (обычная доза, корректировки не требуется) |
30 - 50 | 2 г каждые 8 ч | 2 г каждые 12 ч | 1 г каждые 12 ч | 500 мг каждые 12 ч |
11 - 29 | 1 г каждые 12 ч | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч |
< 10 | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч | 250 мг каждые 24 ч | 250 мг каждые 24 ч |
Пациентам, находящимся на гемодиализе в 1-й день вводят 1 г, затем по 0.5 г каждые 24 ч для всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат Цепим вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время.
Данные по применению препарата Цепим у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью отсутствуют, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых.
Приготовление раствора
Для приготовления раствора для в/в введения препарат Цепим растворяют в 5 мл (0,5 г) или 10 мл (1 г) стерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида. В/в струйно вводят в течение 3 - 5 минут. Для внутривенной инфузии приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор декстрозы, раствор Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы; максимальная концентрация 40 мг/мл) и вводят в течение не менее 30 минут.
Для приготовления раствора для в/м введения препарат Цепим растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0,5% и 1% растворе лидокаина гидрохлорида (0,5 г в 1,3 мл; 1 г в 2,4 мл).
Побочное действие
При применении препарата Цепим возможны следующие нежелательные явления:
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); редко: токсический эпидермальный нскролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор или понос, боль в животе, диспепсия, псевдомсмбранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в груди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиеркальциемия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, положительный тест Кумбса (без гемолиза).
Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты; при внутримышечном - гиперемия и болезненность в месте введения.
Прочие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.
Особые указания и меры предосторожности
При использовании цефепима может возникнуть псевдомембранозный колит. Поэтому важно иметь ввиду этот диагноз в случае возникновения диареи во время лечения препаратом Цепим. Лёгкие формы колита не требуют специального лечения, достаточно прекратить введение препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения.
Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины.
При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефепима в плазме (проводят коррекцию дозы препарата Цепим в зависимости от клиренса креатинина).
При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.
При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами, активным в отношении анаэробов.
Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.
Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположнтельного теста на глюкозу в моче.
Взаимодействие
Препарат Цепим фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином.
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронскроза).
Цефепим повышает ототоксичность аминогликозидов.
Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.
Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств следует промыть инфузионную систему от раствора цефепима).
Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы цефепима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) не должны вводиться одновременно с растворами ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина. При назначении препарата Цепим с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.