Информация о препарате «Долак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Долак
Заказать Долак в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Долак, Таблетки покрытые оболочкой, CADILA PHARMACEUTICALS Ltd., Индия
- Долак, Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, CADILA PHARMACEUTICALS Ltd., Индия
Долак, Таблетки покрытые оболочкой
Торговое название
Долак
Латинское название
Dolac
Регистрационный номер
П N011254/02
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M.01.A.B.15 Кеторолак
Действующее вещество (МНН)
Кеторолак
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин - 10 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Оболочка: гипромеллоза, макрогол, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана двуокись, этилцеллюлоза.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в стрип из фольги алюминиевой.
По 2 стрипа вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Кадила Фармасьютикалз Лтд., Индия
Производитель
CADILA PHARMACEUTICALS Ltd., Индия
Представительство
КАДИЛА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ Лтд., Индия
Фармакологические свойства
Долак (активное вещество - кеторолака трометамин) - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+) энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-) формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После внутримышечного (в/м) введения и приема внутрь начало анальгезирующего действия кеторолака отмечается соответственно через 0,5 и 1 часа, максимальный эффект достигается через 1 - 2 часа и 2 - 3 часа.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарата Долак абсорбция кеторолака быстрая. Биодоступность - около 80 - 100%; при в/м введении - полная и быстрая. Максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 10 мг - 0,7 - 1,1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 10 - 78 минут; после в/м введения 30 мг Сmах - 1,74 - 3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23 - 5,77 мкг/мл, Тmах - 15 - 73 минут и 30 - 60 минут, соответственно. После в/в инфузии 15 мг Сmах - 1,96 - 2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69 - 5,61 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%. Равновесная концентрация (Css) достигается при парентеральном и пероральном введении через 24 часа при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0,65 - 1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29 - 2,47 мкг/мл; после перорального приема 10 мг - 0,39 - 0,79 мкг/мл. Объем распределения - 0,15 - 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 часа после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 часа (3,5 - 9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4 - 9 ч после перорального приема 10 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) Т1/2 - 10,3 - 10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 часов. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), пероральном приеме 10 мг - 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/ч/кг, при пероральном введении 10 мг - 0,016 л/ч/кг. Кеторолак не выводится путем гемодиализа.
Противопоказания
- гиперчувствительность к кеторолаку, другим компонентам препарата Долак;
- аспириновая триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);
- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
- кровотечения или высокий риск их развития;
- тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
- печеночная недостаточность;
- период родов;
- период лактации;
- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность препарата Долак не установлены).
С осторожностью
Препарат Долак применяют с осторожностью:
- гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
- бронхиальная астма;
- наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение;
- холецистит;
- послеоперационный период;
- хроническая сердечная недостаточность;
- отечный синдром;
- артериальная гипертензия;
- нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
- холестаз;
- активный гепатит;
- сепсис;
- системная красная волчанка;
- одновременный прием с другими НПВП;
- пожилой возраст (старше 65 лет);
- беременность.
Способ применения и дозы
Таблетки Долак принимают внутрь.
При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее - по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сутки.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью: по 10 мг в первый прием и далее - по 10 мг 4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.
Длительность лечения препаратом Долак не должна превышать 5 суток.
Передозировка
Симптомы
При однократной передозировке препарата Долак: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение
Симптоматическое - поддержание жизненно важных функций организма. Диализ малоэффективен.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных реакций при приеме препарата Долак: часто (более 3%), нечасто (1 - 3%), редко (менее 1%).
Со стороны пищеварительной системы: часто: гастралгия, диарея; нечасто: стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко: снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу кофейной гущи, тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко: острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: повышение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: редко: анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: нечасто: кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко: эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Аллергические реакции: редко: анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто: отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто: повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка.
Особые указания и меры предосторожности
Перед назначением препарата Долак необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать препарат Долак в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять Долак в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Влияние кеторолака на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 - 48 часов.
Не следует использовать препарат Долак одновременно с парацетамолом более 5 суток.
Больным с нарушением свертывания крови препарат Долак назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата Долак более 40 мг/сутки.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Взаимодействие
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой - повышает риск развития кровотечений.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).
Назначение кеторолака совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Кеторолак повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность кеторолака.