Информация о препарате «Долак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Долак
Заказать Долак в аптеках Москвы.
Инструкции:
Долак, Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Торговое название
Долак
Латинское название
Dolac
Регистрационный номер
П N011254/01
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M.01.A.B.15 Кеторолак
Действующее вещество (МНН)
Кеторолак
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Состав
1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин - 30 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, эдетат динатрия, пропиленгликоль, буферный раствор (калия дигидрофосфат, натрия гидроксид, вода для инъекций), натрия гидроксид и кислота хлористоводородная - для корректировки pH, вода для инъекций.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампулы из стекла.
По 10 ампул, помещенные в бумажный желобчатый поддон с перегородками для каждой ампулы, в пачку из картона с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 15 - 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Кадила Фармасьютикалз Лтд., Индия
Производитель
CADILA PHARMACEUTICALS Ltd., Индия
Представительство
КАДИЛА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ Лтд., Индия
Фармакологические свойства
Кеторолак (активное вещество препарата Долак) - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S- и R+ энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S-формой.
По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После внутримышечного (в/м) введения и приема внутрь начало анальгезирующего действия кеторолака отмечается соответственно через 0,5 и 1 час, максимальный эффект достигается через 1 - 2 часа и 2 - 3 часа.
Фармакокинетика
Абсорбция кеторолака при приеме внутрь быстрая, биодоступность - 80 - 100%; при в/м введении - полная и быстрая. Максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 10 мг кеторолака - 0,7 - 1,1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 10 - 78 минут; после в/м введения 30 мг Сmах - 1,74 - 3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23 - 5,77 мкг/мл, Тmах - 15 - 73 минут и 30 - 60 минут, соответственно. После в/в инфузии 15 мг Сmах - 1,96 - 2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69 - 5,61 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%. Равновесная концентрация (Css) кеторолака достигается при парентеральном и пероральном введении через 24 часа при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0,65 - 1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29 - 2,47 мкг/мл; после перорального приема 10 мг - 0,39 - 0,79 мкг/мл. Объем распределения - 0,15 - 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 часа после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 часа (3,5 - 9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4 - 9 ч после перорального приема 10 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2 кеторолака. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) Т1/2 - 10,3 - 10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 часа. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), пероральном приеме 10 мг - 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/ч/кг, при пероральном введении 10 мг - 0,016 л/ч/кг. Кеторолак не выводится путем гемодиализа.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата Долак;
- аспириновая триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);
- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
- кровотечения или высокий риск их развития;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина выше 50 мг/л);
- печеночная недостаточность;
- период родов;
- период лактации;
- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность препарата Долак не установлены).
С осторожностью
Препарат Долак применяют с осторожностью:
- гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
- бронхиальная астма;
- наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта;
- алкоголизм;
- табакокурение;
- холецистит;
- послеоперационный период;
- хроническая сердечная недостаточность;
- отечный синдром;
- артериальная гипертензия;
- нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже 50 мг/л);
- холестаз;
- активный гепатит;
- сепсис;
- системная красная волчанка;
- одновременный прием с другими НПВП;
- пожилой возраст (старше 65 лет);
- беременность.
Способ применения и дозы
Раствор Долак применяют внутривенно или внутримышечно.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг:
- внутримышечно (в/м) за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу), обычно по 30 мг каждые 6 часов не более 3 раз в сутки;
- внутривенно (в/в) по 30 мг (не более 15 доз за 5 суток).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют 90 мг/сутки.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет):
- внутримышечно за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу), обычно по 15 мг (не более 20 доз за 5 суток).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют 60 мг.
Длительность лечения препаратом Долак не должна превышать 5 суток.
Передозировка
Симптомы
При передозировке препарата Долак (при однократном введении) ожидаются: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение
Cимптоматическое: поддержание жизненно важных функций организма. Диализ малоэффективен.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных явлений при применении препарата Долак: часто (более 3%), нечасто (1 - 3%), редко (менее 1%).
Со стороны пищеварительной системы: часто: гастралгия, диарея; нечасто: стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко: снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу кофейной гущи, тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко: острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: повышение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: редко: анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: нечасто: кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко: эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: нечасто: жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко: анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто: отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто: повышенное потоотделение; редко: отек языка, лихорадка.
Особые указания и меры предосторожности
Перед назначением препарата Долак необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 - 48 часов.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата Долак более 40 мг/сутки.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Взаимодействие
Совместное назначение кеторолака с парацетамолом повышает нефротоксичность.
Прием препарата Долак с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение кеторолака с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой - повышает риск развития кровотечений.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).
Назначение кеторолака совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Кеторолак повышает эффект наркотических анальгетиков.
Применение с миелотоксичными лекарственными средствами усиливает гематотоксичность.