Информация о препарате «Толперизон» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Толперизон
Заказать Толперизон в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Толперизон, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ОЗОН ФАРМ, ООО, Россия
- Толперизон Канон, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Толперизон, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Толперизон
Латинское название
Tolperisone
Регистрационный номер
ЛП-003131
Фармакологическая группа
Миорелаксант центрального действия.
ATX
M03BX Прочие миорелаксанты центрального действия
M03BX04 Толперизон
Действующее вещество (МНН)
Толперизон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом.
Состав
1 таблетка 50 мг содержит:
Активное вещество: толперизона гидрохлорид - 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 72.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 45.1 мг, кроскармеллоза натрия - 7.6 мг, гипромеллоза - 1.9 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1.5 мг, магния стеарат - 1.3 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 3 мг, макрогол-4000 - 0.75 мг, титана диоксид - 1.25 мг.
1 таблетка 150 мг содержит:
Активное вещество: толперизона гидрохлорид - 150 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 70 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 43.5 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, гипромеллоза - 3 мг, лимонной кислоты моногидрат - 4.5 мг, магния стеарат - 2 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 4.8 мг, макрогол-4000 - 1.2 мг, титана диоксид - 2 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.
По 7, 10, 14, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией но применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре нс выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
АТОЛЛ, ООО, Россия
Производитель
ОЗОН ФАРМ, ООО, Россия
ОЗОН, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Толперизон является миорелаксантом центрального действия.
Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Посте приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0.5 - 1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 минут. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 часов.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Толперизон;
- гиперчувствительность к эперизону;
- миастения gravis;
- детский возраст до 18-ти лет;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Препарат Толперизон применяют с осторожностью:
- у женщин;
- гиперчувствительность к лидокаину и/или другим препаратам;
- аллергия в анамнезе;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность.
Если у Вас имеется какое-либо из перечисленных состояний/заболеваний, перед применением толперизона следует проконсультироваться с врачом.
Беременность и грудное вскармливание
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в 1 триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Таблетки Толперизон принимают внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Взрослые: по 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Передозировка
Данные о передозировке толперизона немногочисленны. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.
Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Побочное действие
Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства. В пострегистрационный период количество полученных сообщении о развитии реакции гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50 - 60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко: анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия.
Со стороны психики: нечасто: нарушение сна, бессонница; редко: слабость, депрессия; очень редко: спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко: снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха: редко: шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: артериальная гипотензия; редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко: брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко: одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: дискомфорт, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота: редко: боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко: аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: энурез, протеинурия.
Общие расстройства: нечасто: астения, чувство усталости, недомогание; редко: ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные показатели: редко: гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко: гиперкреатининемия; частота неизвестна: в рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ.
Особые указания и меры предосторожности
Наиболее частыми нежелательными реакциями при приеме препарата Толперизон являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизоп после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Влияние на способность управлять механизмами
Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.
Взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона, повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий.
При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).