Урсодезоксихолевая кислота

Торговое название

Урсодезоксихолевая кислота

Латинское название

Ursodesoxycholic acid

Регистрационный номер

ЛП-003797

Фармакологическая группа

Гепатопротекторное средство.

ATX

A05AA Препараты желчных кислот
A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота

Действующее вещество (МНН)

Урсодезоксихолевая кислота / Ursodeoxycholic Acid

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №0. Корпус белого цвета непрозрачный, крышечка светло-серого цвета непрозрачная.
Содержимое капсул: смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушаемые при надавливании.

Состав

На 1 капсулу:
Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота - 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 73 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, магния стеарат - 2 мг.
Капсула: крышечка: титана диоксид - 2%, краситель железа оксид черный - 0.05%, желатин - до 100%; корпус: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы, 250 мг.
По 5, 6, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть" или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

РИФ, ООО, Россия

Производитель

ОЗОН, ООО, Россия

Представительство

ОЗОН, ООО, Россия

Фармакологические свойства 

Урсодезоксихолевая кислота - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие.
Урсодезоксихолевая кислота:
- уменьшает синтез холестерина в печени;
- уменьшает всасывание холестерина в кишечнике;
- снижает концентрацию холестерина в желчи, уменьшает насыщенность желчи холестерином;
- стимулирует образование и выведение желчи;
- увеличивает содержание в желчи желчных кислот;
- повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, снижает литогенность желчи;
- способствует мобилизации холестерина из желчных камней;
- вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь.
Урсодезоксихолевая кислота также оказывает иммуномодулирующее действие. Влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие.

Фармакокинетика 

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60 - 80%. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%. В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В тоже время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5 - 5,8 дней.

Показания 

Показания для применения препарата Урсодезоксихолевая кислота:
- растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
- билиарный рефлюкс-гастрит;
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
- хронические гепатиты различного генеза;
- первичный склерозирующий холангит;
- муковисцидоз;
- неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к компонентам препарата Урсодезоксихолевая кислота;
- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
- полная обструкция желчных путей;
- желче-желудочно-кишечный свищ;
- частые желчные колики;
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (не рекомендуется для применения в данной лекарственной форме).
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять препарат в виде суспензии, т.к. могут возникать затруднения при проглатывании капсул.

С осторожностью 

Детский возраст от 3 лет (возможно затруднение при проглатывании капсул).

Беременность и грудное вскармливание 

Препарат Урсодезоксихолевая кислота может применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы 

Капсулы Урсодезоксихолевая кислота принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять препарат в виде суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сутки, что соответствует:

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения: 6 - 12 месяцев.
Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула препарата ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды. Курс лечения: от 10 - 14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения применение препарата капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Капсулы по 250 мг

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение препарата для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсулы ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Первичный склерозирующий холангит
12 - 15 мг/кг/сутки (до 20 мг) в течение 6 - 24 месяцев (до нескольких лет).
Муковисцидоз
До 20 - 30 мг/кг/сутки в течение 6 - 24 месяцев и более.
Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени
Суточная доза составляет 12 - 15 мг/кг (2 - 5 капсул в 2 - 3 приема, длительность терапии составляет 6 - 12 месяцев и более).
Дискинезия желчевыводящих путей
Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев.
Детям старше 3-х лет
Препарат назначают индивидуально, исходя из расчета 20 мг/кг/сутки.

Передозировка 

В случае передозировки препарата Урсодезоксихолевая кислота может возникнуть диарея. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Побочное действие 

Частота нежелательных реакций препарата Урсодезоксихолевая кислота, приведенных ниже определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень чисто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (оценка не может быть проведена на основании имеющихся данных).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза; очень редко: острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: кальцинирование желчных камней; при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза: декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата Урсодезоксихолевая кислота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: крапивница.
Если любое из указанных в настоящем описании побочных эффектов усугубляется, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Особые указания и меры предосторожности 

Прием препарата Урсодезоксихолевая кислота должен осуществляться под наблюдением врача.
В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении урсодезоксихолевой кислоты для растворения холестериновых желчных камней
Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6 - 10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность управлять механизмами 

Влияния урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности выявлено не было.

Взаимодействие 

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема препарата.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.