Фармакокинетика

Гиосцина бутилбромид, будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После ректального применения препарата Бускопан всасывание гиосцина бутилбромида составляет 3%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется, главным образом, в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что гиосцина бутилбромид ((в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортером холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты. После ректального применения препарата Бускопан почечная элиминация гиосцина бутилбромида составляет 0,7 - 1,6%. Элиминация происходит в основном через кишечник. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.