Фармакологические свойства

Адеметионин (активное вещество препарата Гептрал) относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью.
Адеметионин оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидант­ными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наиболь­шая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.
Адеметионин выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.
В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метальную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.
В реакци­ях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный ме­ханизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энерге­тический потенциал клетки).
Адеметионин повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени.
После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиами­нов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.
Адеметионин оказывает холеретическое действие. Нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что по­вышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоции­рованных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эф­фективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) вари­анте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Снижает ток­сичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желч­ных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желч­ных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме это­го, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболевания­ми печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза аде­метионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фос­фатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффек­тивность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами.
Назначение адеметионина пациентам с опиоидной наркоманией, сопровож­дающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявле­ний абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процес­сов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность препарата Гептрал проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в те­чение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невро­тической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способно­стью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение препарата Гептрал при остеоартритах умень­шает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.