Фармакокинетика

Абсорбция кеторолака при в/м введении препарата Кетанов - полная, быстрая. После в/м ведения 30 мг кеторолака максимальная концентрация (Сmах) - 1,74 - 3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23 - 5,77 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации соответственно 15 - 73 минуту и 30 - 60 минут. Равновесная концентрация (Css) достигается при парентеральном введении через 24 часа при применении 4 раза в сутки и составляет при в/м введении 30 мг - 1,29 - 2,47 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15 - 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 часа после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - составляет 7,9 нг/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 3,5 - 9,2 часа после в/м введения 30 мг.
Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов).
Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3 - 10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 часа. Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/л при в/м введении 30 мг составляет 0,015 л/кг/ч. Кеторолак не выводится в ходе гемодиализа.