Фармакокинетика

Компоненты препарата Фосфоглив хорошо всасываются в кишечнике как в виде целых молекул, так и биоактивных продуктов гидролиза (ненасыщенные жирные кислоты, холин, глицирретовая кислота), которые после всасывания через стенки кишечника легко проникают в печень, легкие, кожу и другие органы.
Фосфатидилхолин
Более 90% принятых внутрь фосфолипи­дов всасывается в тонкой кишке. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацетил-лизофосфатидилхолина, 50% ко­торого подвергается обратному ацетили­рованию в полиненасыщенный фосфати­дилхолин в процессе всасывания в слизи­стой оболочке кишечника. Полиненасы­щенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь, откуда главным обра­зом в связанном с липопротеинами высо­кой плотности виде поступает в печень. Фармакокинетика у людей изучалась с по­мощью диленолеилфосфатидилхолина с радиоактивной меткой - ³Н (холиновая часть) и ¹⁴С (остаток линолевой кислоты). Максимальная концентрация ³H достига­ется через 6 - 24 часа, составляя 19,9% от назначенной дозы; ¹⁴С - через 4 - 12 часов, составляя 27,9%. Период полувыведения холинового компонента равен 66 часам, остатка линолевой кислоты - 32 часам. В кале обнаруживается 2% ³H и 4,5% - ¹⁴С; в моче - 6% ³Н и минимальное количество ¹⁴С. Оба изотопа всасываются в кишечнике более чем на 90%.
Глицирризиновая кислота
После перорального приема в кишечнике под влиянием фермента Р-глюкуронидазы, продуцируемого бактериями нормальной микрофлоры, из глицирризиновой кислоты образуется активный метаболит - Р-глицирретовая кислота, которая всасы­вается в системный кровоток. В крови Р-глицирретовая кислота связывается с альбумином и практически полностью транспортируется в печень. Выделение Р-глицирретовой кислоты происходит пре­имущественно с желчью, в остаточном ко­личестве - с мочой.
По экспериментальным данным фосфоли­пиды улучшают липофильные свойства глицирризиновой кислоты, увеличивая ин­тенсивность и скорость ее всасывания бо­лее чем в 2 раза.