Фармакологические свойства

Месалазин (активное вещество препарата Салофальк) обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов.
Месалазин замедляет миграцию нейтрофилов, ингибирует дегрануляцию нейтрофилов и подавляет фагоцитоз. Снижает секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы нейтрофилов. Показано также влияние месалазина на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника (подавляет синтез простагландинов). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность.
Обеспечению освобождения месалазина в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.