Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации фуросемида при внутривенном ведении - 30 минут. Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Фуросемид на 98% связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет от 0,5 до 1 часа. Биодоступность - 60-70%. Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; через кишечник - 12%. Клиренс - 1,5-3 мл/мин/кг.
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а пери­од полувыведения увеличивается; при выра­женной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов. При гемодиализе и перитонеальном диа­лизе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30 - 90%, главным образом, вследствие увели­чения объема распределения. Фармакокинети­ческие показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При хронической сердечной недостаточ­ности, тяжелой степени артериальной гипер­тензии и у пациентов пожилого возраста вы­ведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
После внутривенного введения фуросеми­да новорожденным малой массы диуретиче­ский эффект начинает развиваться через 15 - 20 минут, достигает максимума через 1 - 2 часа, а возвращение объема мочи к исходному на­блюдается через 6 - 16 часов. Повторное введение фуросемида в полной дозе детям раннего возраста не рекомендуется производить раньше, чем через 24 часа, а у недо­ношенных детей интервал лучше увеличить до 48 часов.