Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Максимальная концентрация в плазме крови после болюсной инъекции 1,2 г (1000 мг + 200 мг) препарата Амоксиклав составляет 105,4 мг/л для амоксициллина и 28,5 мг/л для клавулановой кислоты. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкости и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гемато-энцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Максимальная концентрация в жидкостях организма наблюдается через 1 час после введения. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по- видимому, интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1 - 1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.