Фармакокинетика

Фармакокинетика римантадина достаточно хорошо изучена. После однократного или многократного приема препарата Ремантадин пациентами различных возрастных групп корреляция между концентрацией римантадина в плазме крови и его антивирусной активностью не установлена.
Всасывание
После перорального применения римантадин хорошо всасывается, имеет высокую биодоступность.
Распределение
После одной пероральной дозы римантадина 100 мг максимальная концентрация в плазме 74 нг/мл (в пределах от 45 - 138 нг/мл) у здоровых взрослых (20 - 44 лет) достигается в течение 5 - 7 часов. Около 40% римантадина связывается с белками плазмы, главным образом альбуминами. Полупериод элиминации одной дозы в этой исследуемой группе в среднем составляет 25 часов, однако в возрастной группе 71-79 лет - в среднем 32 часа. После применения 100 мг римантадина два раза в день на протяжении 10 дней у здоровых взрослых (18 - 70 лет) площадь под кривой концентрация-время (AUC) была примерно на 30% больше, чем после одной отдельной дозы. В период стабилизации концентрация активного вещества в плазме была в пределах 118 - 468 нг/мл. В этой группе не выявлены различия параметров фармакокинетики, обусловленных возрастом. Сравнивая три группы пациентов пожилого возраста (50-60 лет, 61-70 лет, 71-79 лет), выяснилось, что в возрастной группе 71 - 79 лет AUC, максимальная концентрация в плазме и полупериод элиминации в период стабилизации были на 20 - 30% больше, чем у остальных двух исследуемых групп. У больных на дому пожилого и старческого возраста (68 - 102 года) в период стабилизации концентрация римантадина в плазме была в 2 - 4 раза выше, чем у здоровых молодых и взрослых среднего возраста. Фармакокинетика лекарственного средства у детей схожа с фармакокинетикой у взрослых. У десяти детей (4 - 8 лет), которые получали одну дозу римантадина (6,6 мг/кг), через 5 - 6 часов концентрация в плазме крови колебалась от 446 до 988 нг/мл, через 24 часа - от 170 до 424 нг/мл. Полупериод элиминации в этой группе в среднем составлял 24,8 часов. В отдельных случаях у детей активное вещество лекарственного средства в плазме обнаруживали 72 часа после применения последней дозы.
Биотрансформация
Римантадин интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, конъюгации и глюкуронизации.
Элиминация
В плазме выявлены три метаболита гидроксилирования. Эти и еще дополнительно конъюгированные метаболиты составляют 74±10% от одной отдельной дозы 200 мг и из организма выводятся с мочой в течение 72 часов. Меньше 25% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени AUC увеличивается в 3 раза, период полувыведения - в 2 раза, а теоретический клиренс снижается на 50%, по сравнению с данными показателями до ухудшения печеночных функций.
При почечной недостаточности увеличивается концентрация метаболитов римантадина в плазме крови.