Фармакологические свойства

Бисопролол (активное вещество препарата Бисопролол-Прана) - селективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са²⁺), оказывает отрицательное хронотропное (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке), отрицательное дромотропное (снижает атриовентрикулярную проводимость), отрицательное батмотропное (снижает возбудимость кардиомиоцитов) и отрицательное инотропное (снижает сократимость миокарда) действие. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Не вызывает задержки ионов натрия (Na⁺) в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бисопролола увеличивается в первые 24 часа (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1 - 3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2 - 5 дней, стабильное действие бисопролола отмечается через 1 - 2 месяца приема.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).