Фармакокинетика

Глибенкламид
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет более 95%. Время достижения максимальной концентрации - 4 часа, объем распределения - около 10 л. Связь с белками плазмы составляет 99%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40%) и через кишечник (60%). Период полувыведения - от 4-х до 11 часов.
Метформин
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2,5 часов. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/минуту, что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Примерно 20 - 30% метформина выводится через кишечник в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается так же, как и клиренс креатинина, при этом период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.
Сочетание метформина и глибенкламида в одной таблетке (Метглиб Форс) имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи так же, как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.