Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция - быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности - 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер ( t 1/2альфа<l ч и t 1/2бета около 9 ч).
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме дозы 1 раз в день наблюдалась незначительная кумуляция валсартана. Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.
Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94-97%), преимущественно с сывороточными альбуминами. При достижении равновесного состояния объем распределения - 17 л. По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Препарат выводится с желчью и почками, преимущественно в неизмененном виде. При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 мл/мин) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса. Гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от площади под кривой концентрация-время ( AUC ) для валсартана). Данный метаболит фармакологически не активен. После приема внутрь 83% валсартана выводится через кишечник и 13% через почки, преимущественно в неизмененном виде.
При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.