Фармакокинетика

Всасывание
После перорального приема препарата Глюкофаж Лонг в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) составляет 7 часов. В то же время Тmах для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа. После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия кривая концентрация - время (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. При приёме таблеток пролонгированного действия натощак, AUC снижается на 30%, однако максимальная концентрация (Сmах) и Тmах остаются без изменений. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.
Распределение
Связь метформина с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63 - 276 л.
Метаболизм
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируется в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено.
Выведение
Метформин выводится в неизменённом виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.