Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация амлодипина в сыворотке крови наблюдается через 6 - 9 часов. Равновесная концентрация достигается после 7 - 8 дней терапии. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. Средний объем распределения - 21 л/кг массы тела. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90 - 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты амлодипина не обладают значимой фармакологической активностью. Период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет - 35 часов. Т1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности - до 60 часов. Сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности. Т1/2 не изменяется при нарушении функции почек. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, 20 - 25% - с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не выводится.