Фармакокинетика

Бенфотиамин
При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной киш­ке, меньшая - в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤ 2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥ 2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (вита­мина B1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиами­на гидрохлорид. Образующийся в кишечнике S-бензоилтиамин всасывается в основном не превращаясь в тиамин. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью. Осо­бенно высокое содержание коферментов тиамина дифосфата и тиамина трифосфата наблюдается в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания об­разуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Бенфотиамин выводится преимущественно почками. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько мета­болитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазоуксусную кислоту и пирамин. Средний период полувыведения (Т1/2) из крови бенфотиамина составляет 3,6 часа. Биологический период полувыведения тиамина составляет примерно 2 недели.
Пиридоксин
Пиридоксин (витамин В6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта в ходе пассивной диффузии. В плазме крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проник­новением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля. Пиридоксин выводится преимущественно почками. Период полувыведения пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2 - 5 часов. Биологический период полувыведения пиридоксина составляет примерно 2 недели.