Информация о препарате «Телмисартан» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Телмисартан
Заказать Телмисартан в аптеках Москвы.
Инструкции:
Телмисартан / Телмисартан-СЗ, Таблетки
Торговое название
Телмисартан / Телмисартан-СЗ
Латинское название
Telmesteine-SZ
Регистрационный номер
ЛП-003650
Фармакологическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II.
ATX
C.09.C.A.07 Телмисартан
Действующее вещество (МНН)
Телмисартан
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Состав
1 таблетка содержит:
Дозировка 40 мг:
Активное вещество: телмисартан - 40 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 3.4 мг, повидон-К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 12 мг, меглюмин - 12 мг, маннитол - 165.2 мг, магния стеарат - 2.4 мг, тальк - 5 мг.
Дозировка 80 мг:
Активное вещество: телмисартан - 80 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 6.8 мг, повидон-К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 24 мг, меглюмин - 24 мг, маннитол - 330.4 мг, магния стеарат - 4.8 мг, тальк - 10 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 40 мг и 80 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флакон полимерный из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.
Каждую банку или флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия
Производитель
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия
Представительство
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Телмисартан (активное вещество препарата Телмисартан-СЗ) - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь.
Телмисартан обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.
Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.
Телмисартан cнижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II - фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Начало антигипертензивного действия препарата Телмисартан-СЗ отмечается в течение 3-х часов после первого приема. Действие препарата Телмисартан-СЗ сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 - 8 недель после регулярного приема внутрь.
В случае резкой отмены препарата Телмисартан-СЗ АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
Фармакокинетика
При приеме препарата Телмисартан-СЗ внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой концентрация-время) колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь телмисартана с белками плазмы крови - 99,5%, в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения - более 20 часов. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин.).
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции дозы препарата Телмисартан-СЗ не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Изменение дозы препарата Телмисартан-СЗ у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата Телмисартан-СЗ не должна превышать 40 мг.
Применение в педиатрии
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmах.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата Телмисартан-СЗ;
- беременность;
- период кормления грудью;
- обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м2 площади поверхности тела);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Телмисартан-СЗ не установлены).
С осторожностью
Препарат Телмисартан-СЗ применяется с осторожностью:
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- нарушения функции печени;
- нарушения функции почек;
- снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
- гипонатриемия;
- гиперкалиемия;
- состояния после трансплантации почки (опыт применения препарата Телмисартан-СЗ отсутствует);
- хроническая сердечная недостаточность;
- стеноз аортального и митрального клапана;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность препарата Телмисартан-СЗ не установлены);
- гемодиализ.
Беременность и грудное вскармливание
Применение препарата Телмисартан-СЗ противопоказано во время беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется. Эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата Телмисартан-СЗ следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности). Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидроамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется оценка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода. Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.
Терапия препаратом Телмисартан-СЗ противопоказана в период грудного вскармливания.
Исследования влияния телмисартана на фертильность не проводились.
Способ применения и дозы
Препарат Телмисартан-СЗ принимают внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная рекомендованная доза препарата Телмисартан-СЗ составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки.
В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телмисартан-СЗ может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки.
При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4 - 8 недель после начала лечения.
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендованная доза - 1 таблетка препарата Телмисартан-СЗ 80 мг, 1 раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция артериального давления (АД).
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у пациентов находящихся на гемодиализе, коррекция режима дозирования препарата Телмисартан-СЗ не требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе ограничен опыт применения телмисартана. Рекомендуется начинать терапию с начальной дозы в 20 мг (1/2 таблетки по 40 мг).
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата Телмисартан-СЗ не должна превышать 40 мг.
Пожилые пациенты
Режим дозирования препарата Телмисартан-СЗ не требует изменений.
Побочное действие
Наблюдаемые случаи побочных эффектов препарата Телмисартан-СЗ не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до <1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко < 1/10000; частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Инфекции: нечасто: инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей; частота неизвестна: сепсис, включая сепсис с летальным исходом.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: нечасто: анемия; редко: тромбоцитопения; частота неизвестна: эозинофилия.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто: бессонница, сонливость, депрессия, вертиго; редко: обморок, тревога.
Со стороны органа зрения: редко: зрительные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия; редко: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто: одышка, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко: сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушения функции печени / заболевания печени (по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени / заболевания печени были выявлены у пациентов Японии).
Аллергические реакции: нечасто: кожный зуд, сыпь, гипергидроз; редко: повышенная чувствительность (эритема, ангионевротический отек), экзема, ангионевротический отек (со смертельным исходом), лекарственная сыпь, токсическая сыпь; частота неизвестна: анафилактические реакции, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: миалгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц); редко: артралгия, боль в нижних конечностях; частота неизвестна: боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие: нечасто: боль в грудной клетке, общая слабость; редко: гриппоподобный синдром.
Лабораторные показатели: нечасто: гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в крови; редко: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), снижение гемоглобина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
В постмаркетинговом периоде применения телмисатрана отмечали: очень редко: интерстициальная болезнь легких (причинно-следственная связь не установлена).
Особые указания и меры предосторожности
У некоторых пациентов, вследствие подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), особенно при применении комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или прямого ингибитора ренина - алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II (АРА II)), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг содержания калия и креатинина в сыворотке крови).
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в том числе, при двустороннем стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточности.
Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном применении препарата Телмисартан-СЗ и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих содержание калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца (ИБС), в случае применения препаратов, снижающих артериальное давление, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. У пациентов с сахарным диабетом перед началом применения препарата Телмисартан-СЗ для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой.
В качестве альтернативы препарат Телмисартан-СЗ может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают антигипертензивный эффект.
У пациентов с первичным альдостеронизмом гипотензивные лекарственные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, как правило, неэффективны.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Телмисартан-СЗ (также как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным и митральным стенозом, или при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса телмисартана.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5 - 25 мг была хорошо переносима и эффективна.
Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
У пациентов со снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и/или содержания натрия вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телмисартан-СЗ. Подобные состояния должны быть устранены до его приема. Дефицит жидкости и/или натрия должен быть устранен до начала приема препарата Телмисартан-СЗ.
Препарат Телмисартан-СЗ менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Влияние на способность управлять механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата Телмисартан-СЗ на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводились. Однако при управлении автотранспортом и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.
Взаимодействие
Препарат Телмисартан-СЗ может увеличивать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.
Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.
Одновременное применение телмисартана с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию.
Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC 0 - 24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
При одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. препарата Телмисартан-СЗ, рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом.
Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в качестве противовоспалительного средства (более 3 г/сутки), ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован объем циркулирующей крови (ОЦК) и проведен контроль функции почек. Снижение эффекта гипотензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.
Противопоказано одновременное применение препарата Телмисартан-СЗ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м2 площади поверхности тела).
Применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), иммуносупрессорами (циклоспорин или такролимус), триметопримом и другими лекарственными средствами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови, а также калийсодержащими пищевыми добавками, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови. Совместное применение не рекомендуется.