Фармакокинетика

Всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вариабельно, составляет 70 - 80% дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60 - 80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина; при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Максимальная концентрация дигоксина в плазме крови достигается через 1 - 2 часа. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный объем распределения - 5 л/кг. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60 - 80% в неизменном виде). Период полувыведения составляет около 40 часов. Скорость выведения определяется функцией почек (величиной гломерулярной фильтрации). При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения.