Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема препарата Контролок внутрь. Абсолютная биодоступность пантопразола - 77%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, Cmax, равная 1 - 1,5 мкг/мл достигается через 2 - 3 мкг/мл через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата Контролок. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения препарата - 1 ч. Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой концентрация-время (AUC) и Сmax.
При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулирует.
У пациентов с циррозом печени (классов А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7 - 9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 5 - 7 раз для дозировки 40 мг. Сmax увеличивается в 1,5 раза для дозировки 40 мг по сравнению со здоровыми пациентами.
Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.