Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37% (эффект первого прохождения через печень). Максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 2 - 3 часа. Концентрация азитромицина в тканях и клетках в 10 - 50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения - 31,1 л/кг. Связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7 - 50%. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Азитромицин проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24 - 34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP 3A4, CYP 3A5, CYP 3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/минуту: период полувыведения в интервале от между 8 и 24 часами после приема - 14 - 20 часов; период полувыведения в интервале от 24 до 72 часов - 41 час. Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmах увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой концентрация-время (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65 - 85 лет) фармакокинетические параметры препарата Азитромицин не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30 - 50%).