Фармакокинетика

После приема препарата Флюкостат внутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность флуконазола - 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь натощак флуконазола в дозе 150 мг составляет 90% от со­держания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию флуконазола, принятого внутрь. Концентрация в плазме достига­ет пика через 0.5 - 1.5 часа после приема. Период полувыведения флуконазола составляет около 30 часов. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4 - 5 дню лечения флуконазолом (при приеме 1 раз в сутки). Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко вто­рому дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в ор­ганизме. Связывание с белками плазмы - 11 - 12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концен­трации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибко­вым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концен­трации, которые превышают сывороточные. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводит­ся в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Мета­болитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.