Фармакологические свойства

Аторвастатин (активное вещество препарата Аторвастатин-Тева) - гиполипидемическое средство. Является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы - фермента, определяющего предельную скорость биосинтеза холестерина, ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, включая холестерин.
В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются преимущественно посредством взаимодействия с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.
Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и подавления синтеза холестерина в печени, а также за счет увеличения количества печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивающего захват и катаболизм ЛПНП. Аторвастатин снижает продукцию ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП.
Аторвастатин дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Исследования соотношения доза / эффект показали, что аторвастатин снижает уровень общего холестерина (на 30 - 46%), холестерина-ЛПНП (на 41 - 61%), аполипопротеина В (на 34 - 50%) и триглицеридов (на 14 - 33%), одновременно вызывая, в той или иной степени, возрастание уровней холестерина-липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и аполипопротеина А. Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В связи со снижением уровня общего холестерина, холестерина-ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, уменьшается риск смерти. Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены.
При использовании аторвастатина у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.