Фармакологические свойства

Перфеназин (активное вещество препарата Этаперазин) - антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина.
Перфеназин оказывает седативное, противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное, миорелаксирующее, слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. По антипсихотической активности превосходит хлорпромазин. Ингибирование дофаминовых рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать экстрапирамидные расстройства и гиперпролактинемию. Антипсихотический эффект перфеназина развивается через 4 - 7 дней и достигает максимума через 1,5 - 6 месяцев (в зависимости от характера заболевания).
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Выраженность седативного действия - от слабого до умеренного.
Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Обладает сильным противорвотным действием.
Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Периферический альфа-адреноблокирующий эффект проявляется снижением артериального давления (гипотензивное действие выражено слабо), а H1-антигистаминный - противоаллергическим действием.