Фармакологические свойства

Левофлоксацин (активное вещество препарата Левофлоксацин-Тева) - антибиотик-фторхинолон, оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин (S(-)-энантиомер).
Левофлоксацин обладает широким спектром противомикробной активности. Блокирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразу II). Нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. В концентрациях, эквивалентных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), чаще всего оказывает бактерицидное действие.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК < 2 мг/л; зона ингибирования > 17 мм):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi S / I (коагулазонегативные / метициллинчувствительные / умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus methi S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (пенициллинчувствительные / умеренно чувствительные / резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni - S / R (пенициллинчувствительные / резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi - S / R (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Salmonella spp.;
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л, зона ингибирования 16 - 14 мм):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealylicum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi - R (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi - R (метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л; зона ингибирования < 13 мм):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi - R (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus coagulase - negative methi - R (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II (ДНК-гиразу) и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина, обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.