Фармакокинетика

Диклофенак
Абсорбция диклофенака быстрая и полная. Пища замедляет скорость абсорбции на 1 - 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг диклофенака максимальная концентрация (Сmах) - 1.4 мкг/мл достигается через - 2-3 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Диклофенак проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3 - 6 часов (концентрация диклофенака в синовиальной жидкости через 4 - 6 часов после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 часов). Взаимосвязь концентрации диклофенака в синовиальной жидкости с клинической эффективностью не выяснена. 50% диклофенака подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 часа. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Витамины группы В (тиамин, пиридоксин, цианокобаламин)
Витамины, входящие в состав препарата Нейродикловит, являются водорастворимыми витаминами, что исключает возможность их кумуляции в организме.
Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы. При передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник.
Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%.