Фармакокинетика

После приема препарата Цетрин внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, врямя достижения максимальной концентрации (Тmах) после приема внутрь - около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 час Тmах и снижает величину максимальной концентрации (Сmах) на 23%. При приеме цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 суток равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5 - 1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25 - 1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5 - 60 мг. Объем распределения - 0,5 л/кг. Цетиризин в небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Цитиризин не кумулирует. Около 2/3 цетиризина выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 10 ч, у детей 6 - 2 лет - 6 ч, 2 - 6 лет - 5 ч, 0,5 - 2 лет - 3,1 ч. Проникает в грудное молоко.
Пожилой возраст
У пожилых больных Т1/2 цетиризина увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
Нарушение функции почек
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мип) клиренс цетиризина уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а Т1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования препарата Цетрин. Цитиризин практически не удаляется в ходе гемодиализа.
Нарушение функции печени
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение Т1/2 цитиризина на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования препарата Цетрин требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).