Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием фер­ментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой ки­слоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10 - 20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3 - 2 часа.
Вследствие того, что таблетки Ацекардол покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорб­ция АСК из таблеток Ацекардол замедлена на 3 - 6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метабо­лизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2 - 3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при при­менении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при мно­гократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыво­ротке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками.
У пациен­тов с нормальной функцией почек 80 - 100% разовой дозы препарата Ацекардол выводится поч­ками в течение 24 - 72 часов.